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化学化合物为开发治疗癫痫发作的药物提供了新

发布时间:2019-03-22 10:22:47

化学化合物为开发治疗癫痫发作的药物提供了新的视角:研究 2010年7月30日 根据斯克里普斯研究所(Scripps Research Institute)科学家的一项新研究,一种化学化合物可以增强大脑中正常

  化学化合物为开发治疗癫痫发作的药物提供了新的视角:研究

  2010年7月30日

  根据斯克里普斯研究所(Scripps Research Institute)科学家的一项新研究,一种化学化合物可以增强大脑中正常产生的分子的作用,可以为治疗癫痫发作提供新的治疗方法。 “该化合物确实为开发治疗癫痫发作的药物提供了新的视角”。斯克里普斯研究助理教授陆晓英教授与分子与综合神经科学系主任Edward Roberts及其同事共同撰写了该论文。正如本周在美国国家科学院院刊(PNAS)所述。新化合物有效地降低了小鼠和大鼠癫痫发作的频率和严重程度。全世界大约有5000万人患有癫痫,这是一种以反复无端癫痫发作为特征的疾病。由于癫痫发作,人们可能会出现剧烈的肌肉痉挛或失去意识,并且在某些情况下会遭受脑损伤或死亡。癫痫发作是由称为皮质的大脑区域中的一群神经元的快速和过度激发引起的。目前市场上用于治疗癫痫的十多种药物主要通过针对神经元向彼此发送信号的机制来减少这种过度激发。然而,多达30%的癫痫患者对目前的药物没有反应,因此寻找通过不同机制起作用的其他药物是一个紧迫的药物。进入Galanin一种有前景的治疗癫痫发作的新方法是针对一种叫做甘丙肽的分子。甘丙肽是一种肽,一种蛋白质的片段,在大脑中产生,以调节各种功能,如疼痛,记忆,添加,情绪和食欲。在20世纪90年代后期,研究人员发现甘丙肽也是一种有效的抗惊厥药。最近的研究表明,当癫痫发作时,大脑会加速甘丙肽的产生,这可能是一种保护自身免受癫痫发作的方法。因此,缺乏甘丙肽的小鼠更容易发生癫痫发作。由于甘丙肽似乎在减少癫痫发作中发挥作用,包括Scripps Research在内的几组研究人员一直致力于开发针对甘丙肽系统的药物。第一类此类化合物由模拟甘丙肽功能的合成分子(称为激动剂)组成,包括由Bartfai小组开发的Galnon。 Galnon和其他甘丙肽激动剂已被证明在给予易于发生癫痫发作的动物时可作为抗惊厥药。但是这些激动剂作为潜在的治疗剂具有几个缺点。

   一方面,因为Galnon的行为相对广泛,可能会产生不必要的副作用。相关故事微型机器人有朝一日可以在体内释放药物科学家们用节食药物将蚊子从血液中剔除血液中附着在白蛋白上的铱可以在用光线轰击时攻击癌细胞新机制Lu,Roberts, Bartfai和Scripps Research的同事现在设计了一种针对甘丙肽系统的化合物,但与之前的激动剂不同,它的作用更具选择性。这种名为CYM2503的化合物与神经细胞甘丙肽的3种受体之一结合,甘丙肽受体2型(GalR2)。 CYM2503本身对GalR2没有影响,但当甘丙肽也与受体结合时,CYM2503可以增强甘丙肽的功能。研究人员测试了CYM2503对接受过化学物质导致癫痫发作的小鼠和大鼠的影响。接受CYM2503治疗的动物需要更长时间才能获得癫痫发作,并且当它们发作时,癫痫发作持续的时间更短。最重要的是,当研究人员在24小时后观察动物时,接受CYM2503治疗的大鼠的癫痫发作明显更高这种作用机制改变了受体的功能,这种作用机制在许多成功的药物中很常见,这些药物已被开发用于治疗许多疾病,包括癫痫,甲状旁腺功能亢进和艾滋病,但还没有。针对甘丙肽系统的候选药物。 “这是双重突破,”巴特菲说。 “该化合物是第一种新的作用方式抗惊厥药,它代表了一种新的分子作用机制。”因为CYM2503仅在甘丙肽(一种天然分子)存在时起作用,研究人员预测它会产生较少的副作用。比自己工作的药物。该研究提供了第一个证据,即调节GalR2受体是治疗癫痫发作的有效策略,从而为开发针对该机制的药物打开了大门。 “基于GalR2受体的已知功能,它还可以用于治疗抑郁症和保护脑免受损伤”。 Lu.Roberts补充道,“这是我们现在可以进入的一个领域。我们计划系统地通过其他条件。“来源:斯克里普斯研究所